化学与生命科学学院张博副教授在European Journal of Medicinal Chemistry上发表最新研究成果

化学与生命科学学院张博副教授在European Journal of Medicinal Chemistry上发表最新研究成果——1,2,3-**化物的抗菌活性研究进展


细菌感染主要由革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起,是有害菌株在体内或体外的增殖。医院获得性和社区获得性细菌感染已经给全球卫生系统带来了沉重的负担。抗生素可以破坏细菌细胞生长和增殖的必要过程,是对抗细菌感染的有效武器。然而,抗生素的过度使用和误用导致了抗生素耐药性的上升,这就迫切需要开发新的抗生素。1,2,3-**杂合物具有广泛的化疗特性,在体内外均具有良好的抗菌活性。

本文综述了1,2,3-**杂化物作为潜在抗菌药物的研究进展。其中一些对药敏和耐药病原菌均表现出良好的活性,最具代表性的例子是杂化物50o,其性能可与一线抗菌药物相媲美或优于一线抗菌药物,显示了1,2,3-**类杂化物作为抗菌候选药物的潜力。并对其构效关系进行了讨论,为进一步合理开发具有较强药效的1,2,3-**杂合物提供参考。

相关成果发表在European Journal of Medicinal Chemistry(中科院SCI二区),2019168: 357-372.


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    Fig.1. Chemical structures of 1H-1,2,3-triazole, the tautomeric forms 2H-1,2,3-triazole and 4H-1,2,3-triazole.